بسم الله الرحمن الرحيم

أول شيء كل عام وأنتم بألف خير وأعاده الله علينا وعلى الأمة الاسلامية بالخير والبركة

المضغوطات Tablets

تعد المضغوطات واحدة من أكثر الأشكال الصيدلانية شيوعاً واستخداما في المجتمع (خارج نطاق المستشفى لأنه في المستشفى أكثر شكل يتم استخدامه هو الحقن) وأكثرها تقبلاً منه.

المضغوطات: هي أشكال صيدلانية صلبة تتكون من المادة الفعالة مضافاً إليها مواد أخرى (سواغات) الهدف من اضافتها هو:

مواد مالئة: كمادة اللاكتوز
مواد ممدة : كالنشاء
مواد رابطة: ك Polyvinylpyrrolidine PVP
عوامل مفتتة: كمادة microcrystalline cellulose المعروفة تجاريا بإسم أفيسيل والتي تكون عبارة عن نسب من مادتي الكاربوكسي ميتيل سيليلوزCMC مع الهيدروكسي بروبيل ميثيل سيليلوزHPMC

ما سأقوم بالحديث عنه في هذا القسم هو:

- طريقة اعداد المزيج ( أو ما يعرف في المعامل بإسم العجينة) الذي سيتم لاحقاًَ تصييره على شكل مضغوطة مع الاعتبارات التي يجب الاخذ بها في هذه المرحلة.

- أنواع المضغوطات

- أنواع التغليف وفوائد كل منها.

بسم الله أبدأ.

يتم احضار المواد اللازمة لتحضير المزيج(المادة الفعالة، المادة المالئة، المواد الرابطة والعوامل المساعدة على التفتت) بعد وزنها بشكل دقيق (وخاصة المادة الفعالة).

يتم نقل المواد إلى وعاء كبير ليتم خلطها. في هذه الخطوة قد يكون هناك ضرورة لاستخدام الكحول ليساعد في تجانس الخليط. ويتم التخلص منه لاحقاً

بعد ذلك اما أن يتم نقلها مباشرة إلى جهاز الضغط ويتم ضغطها وهذا ما يعرف بـ Direct Compression أو أن يتم تجفيفها داخل حجرة أشبه ما تكون بالفرن. ومن ثم يتم تحثير المزيج ( تستخدم مناخل ذات فتحات معينة حسب ما ينص الدستور على ذلك). في هذه المرحلة قد يكون هناك حاجة لإعادتها إلى المجفف مرة أخرى. تحثر ثانية ويتم نقلها إلى جهاز الضغط.

يتم ضغط المسحوق وتصييره على شكل مضغوطات (يجب الأخذ بعين الاعتبار في هذه المرحلة مدى انسيابية المسحوق عبر قمع التعبئة لأن ذلك يؤثر على وزن المضغوطة وبالتالي على كمية المادة الفعالة )

قمت بتلوين الجمل السابقة باللون الأحمر للسبب التالي:
هو أنه وفقا لخواص كل مادة (الكثافة، طبيعة سطح الجزيئة ....... الخ) يتم اختيار حجم فتحات المنخل والذي بدوره يحدد حجم الحثيرة. حجم الحثيرة الناتج يؤثر بدوره على مدة انسيابية المسحوق عبر قمع التعبئة إذ أنه كلما زاد الحجم عن حد معين قلت الانسيابية وكلما نقص الحجم عن حد معين قلت كذلك الانسيابية.

يتم نقل المضغوطات إلى جهاز التغليف coating الذي يحوي على بخاخات ومصدر حراري. تقوم البخاخات برش المحلول أو المعلق الذي يحوي المواد المغلفة ويعمل المصدر الحراري على تبخير السائل والابقاء على المادة المغلفة على سطح المضغوطة.

بعدها تنقل إلى جهاز التعبئة ويتم تغليفها ووضعها في العلب المناسبة.

طبعاً قبل نقل المضغوطات إلى إلى جهاز التغليف يتم اجراء عدد من الاختبارات (زمن التفتت،القساوة , الهشاشية ومقدار الرطوبة ......الخ)

يتبع................

أنواع المضغوطات:

الأقراص المضغوطة: وهي الشكل الشائع للمضغوطات والتي تتكون من المادة الدوائية بالإضافة إلى مكونات أخرى مثل العوامل الممده والمالئات وعوامل الربط وعوامل التفتيت والزالقات والعوامل المزلقة وملونات ومطعمات تخلط جميعها معاً ويتم الحصول على المزيج النهائي الذي يضغط فيما بعد.
والأمثلة على هذا النوع كثيرة: Panadol, Activid

الأقراص متعددة الضغط: مكوناتها هي نفس مكونات النوع السابق. إلا أن هذا النوع من من المضغوطات يتم تحضيره عن طريق تعريض المضغوطة الأساسية لعدة مرات من الضغط إذ أنه في كل مرة يتم اضافة طبقة جديدة لغرض علاجي. فكل طبقة من هذه الطبقات تحتوي على مادة دوائية معينة وضعت بهذة الطريقة لأن المواد الموضوعة في هذه المضغوطة إذا وضعت بغير (كالطريقة السابقة) هذه الطريقة قد تؤدي إلى تفاعلات بين المواد وبالتالي عدم الثباتية إضافة إلى الأغراض العلاجية التي تستدعي وضعها بهذه الطريقة.
لا يحضرني مثال على ذلك. إلا أن أحد الدكاترة ذكر أنه أحد الطلاب في جامعة دمشق عمل مضغوطة من هذا النوع وكانت تتكون من مادتي النياسين والأسبرين ووضع بينهما طبقة عازلة.

المضغوطات المحلاة.
هي نفسها الأقراص المضغوطة إلا أنه يتم تغليفها بطبقة سكرية وتعمل هذه الطبقة على عزل المادة الدوائية عن أي مادة ممكن أن تؤثر عليها.
ومثال على ذلك دواء اسمه ديسوفرول Disophrol

المضغوطات الملبسة بالفيلم:
هي أيضاً أقراص مضغوطة إلا أنها تغلف بطبقة من البوليمير رقيقة جداً
مثل الميتفورال(ميتفورمين)

المضغوطات الملبسة معوياً:
تمتلك خاصية التأثير المديد. وقد صممت حتى تعبر من المعدة بدون تغيير.
مثال على دواء اسمه: دوفيكان، والدواء المشهور : الأسبرين

المضغوطات الفموية أو مضغوطات ما تحت اللسان:
وهي عبارة عن مضغوطات مسطحة بيضاوية صممت لتكون قابلة للذوبان في الوسط الفموي أو ما تحت اللسان وبالتالي تمتص عن طريق التجويف الفموي.
الدواء الشهير Nitroglycerine الذي يوضع تحت اللسان

المضغوطات القابلة للمضغ.
وهي مضغوطات قابلة للتفتت بشكل سريع في الفم.
دواء اسمة balsamol (باراسيتامول)

المضغوطات الفوارة.
تتكون من حبيبات ناتجة عن خلط حمض مع أساس (ملح). تطلق غاز ثاني أكسيد الكربون عند تفاعلها مع الماء.
دواء اسمه Clacefor

Tablet triturates
هي عبارة عن مضغوطات صغيرة الحجم تحتوي على كمية صغيرة من المادة الفعالة
مثال على ذلك هو غالب الأدوية الهرمونية (dian، climen)

هذه بعض أنواع المضغوطات

أنواع التغليف:

التغليف السكري:
وهو أشيع أنواع التغليف ويكون على الشكل التالي.

أولا:
التغليف بطبقة صادة للماء:
ويستعمل عموماً وبشكل خاص في المضغوطات التي تحتوي على مكونات تتأثر بالرطوبة. وتتكون هذه الطبقة من مواد شبه صمغية.

ثانياً:
بعد تغليف المضغوطة بالطبقة الصادة للماء يتم تغليفها بعدة طبقات سكرية من خلال رذها بسائل يتكون من الماء والسكروز والجيلاتين والأكاسيا acacia (الصمغ العربي) أو PVP(polyvinylpyrrolidone)

ثالثاً:
بعد ذلك يتم تنعيم السطح الخارجي

رابعاً
يتم تغليفها أخيراً بطبقة تحوي على مادة ملونة.

هذا النوع من التغليف هو أكثر أنواع التغليف شيوعاً ويستخدم عندماتكون المادة الدوائية لا تحتاج إلى شروط معينة حتى يسمح لها بالامتصاص أي أنها تمتص في الوسط المعوي.

التغليف بالفيلم:

وهذا النوع من التغليف يكون شبيه بطبقة رقيقة من البلاستيك تغلف المضغوطة. وقد تغلب هذا النوع من التغليف على عدد من المشاكل المرافقة للتغليف السكري كالحجم النهائي للمضغوطة بعد تغليفها والوقت الذي تستغرقه عملية التغليف.

المواد التي تدخل في التغليف بالفيلم هي:
مشكلات الفيلم: وهي مواد لديها القدرة على تشكيل طبقة رقيقة من الفيلم (cellulose acetate phthalate)

عوامل ملدنة: تعطي الغشاء مرونة بحيث أنه يمنع تأثير أي عامل يؤدي إلى تخربه (تكسره) (castor oil)

عامل فاعل بالسطح: وتوضع هذه المواد لتساعد في انتشار الفيلم. (tween)

مواد معتمة وملونات: وهي مواد تمنع عبور الضوء إلى المادة الدوائية إذ أن ذلك يؤدي إلى تخرب المادة الدوائية ( أكسيد التيتانيوم) (مثال على ذلك . الستاتينات – إذ ان تعرضها للضوء يودي إلى تخربها بنسبة 60 %) طبعاً لا يشترض في المواد العاتمة أن تكون ذات لون غامق (بني، أسود ،خمري) بل إنها قد تكون بيضاء كما في دواء يعرف تجارياً باسم atorvatin (المادة الفعالة الأتورفاستاتين).

مواد محلية ومطعمات : مثل السكارين و والفانيلين

في الوقت الحالي هو أكثر أنواع التغليف شيوعاً. وهو مثل التغليف السكري من ناحية أن المادة الدوائية المغلفة بهذه الطريقة لا تحاتاج إلى وسط معين حتى تمتص بل انها تمتص على مستوى المعدة. قد يكون الفرق بينهما من الناحية العلاجية وهو أن الوقت الذي يستغرقه التغلف السكري حتى ينحل أكثر من التغليف بالفيلم

مثال على ذلك دواء اسمه فلاجينتيل

التغليف المعوي:

وهذا النوع من التغليف يستخدم فيه مواد غير قابلة للانحلال في الوسط الحمضي (المعوي) وأكثر المواد استخداماً هي مبلمر الأكريليك أسيد.

ونتيجة لذلك تعبر المضغوطات الملبسة بهذه الطريقة إلى الأمعاء (الوسط قلوي) وينحل الغلاف في هذه المنطقة وتتحرر المادة الدوائية هناك.

طبعاً تغلف المضغوطات بهذا النوع من التغليف لأغراض. أهمها هو الحصول على مضغوطة مديدة التأثير أو لتجنب التأثير السلبي للمادة الدوائية على جدار المعدة

قد يطرأ على الذهن سؤال. ماذا لو تم تناول مضادات الحموضة (مالوكس) مع هذه الأدوية هل لهذه المواد تأثير على الوسط المعدي وبالتالي على ثباتية الغلاف في هذ الوسط.

والجواب على ذلك أن درجة حموضة الوسط المعدي هي 1.8-2 ومضادات الحموضة ترفع من درجة الحموضة المعدية إلى 3.5-4 تقريباً. وهذا الارتفاع ليس له تأثير على الغلاف إذ أنه يبقى ثابت حتى درجة حموضة 4.8

إضافة بسيطة: خلال تدربي في أحد المعامل قمنا بأخذ القليل من مادة اليودراجيت eudragit (إحدى المواد المستخدمة في التغليف المعوي ) وتم مزجها مع حمض الكبريت المخفف فشكلت كتلة هلامية (علقت بجدار البيكر المستخدم) وللتخلص منها تم إضافة مادة NaOH التي عملت على إذابتها.

أحد أكثر الأدوية شيوعاً والذي يغلف تغليفاً معوياً هو الأسبرين

أتمنى أن أكون قد أفدتكم.

الموضوع يحتاج إلى تفصيل أكثر بالإضافة إلى المواضيع الأخرى ولذلك سوف أفرد موضوع لكل شكل(في مواضيعي السابقة لم أدخل في التفاصيل) وأتحدث فيه عن معظم الأمور التي تهم الصيدلي وعن تفاصيل أكثر.

والسلام عليكم ورحمة الله وبركاته.

المراجع:

Ansel's Pharmaceutical Dosage Forms and Drug Delivery Systems-8th edition

محاضرات الدكتور

والغوغل الله يخليلنا اياه

موضوع مميز كالعادة ....... ومجهود ترفع له القبعة




شكرا كتير الك ammoori


وبانتظار الحلقات المقبلة



تحياتي