المخدرات الموضعية في طب الأسنان Local Anaesthetics in Dentistry

#1 Apr, 17 2007, 01:48

المخدرات الموضعية في طب الأسنان

Local Anaesthetics in Dentistry

إن مصطلح التخدير Anaesthesia يعني فقدان جميع أنواع الإحساس ، وبالتالي فإن التخدير الموضعي يعني الفقدان الموضعي للإحساس الألمي ، الحراري ، اللمسي ، والإحساس بالضغط .
في طب الأسنان وتحت الظروف الطبيعية ، إنه من غير الضروري أو المرغوب به تثبيط جميع أنواع الإحساسات ، وبالتالي فنحن بحاجة فقط لفقدان الإحساس الألمي وهذا ما يعرف بالتخدير الموضعي Local Analgesia. ولكن في الممارسة العملية إن كلا المصطلحين Anaesthesia و Analgesia يملكان نفس المعنى .
سيتناول موضوعنا حول المخدرات الموضعية النقاط التالية والتي ستطرح على مراحل :
1- النواحي الكيميائية .
2- طريقة التأثير الدوائية .
4- المخدرات الموضعية من مجموعة الـ Ester.
5- المخدرات الموضعية من مجموعة الـ Amide
6-المقبضات الوعائية .
7- التأثيرات الجانبية للمخدرات الموضعية.

أولاً : النواحي الكيميائية Chemistry of Local Anaesthetics:

إن المخدرات الموضعية هي عبارة عن أسس عضوية ضعيفة غير منحلة في الماء، ويمكن تحويلها لأملاح منحلة ، حيث أنها غالباً ما تطرح بشكل هيدروكلورايد وهذا هو الشكل المتداول سريرياً.
إن أغلب المخدرات الموضعية مبنية على مستوى مشترك فهي تتركب عموماً من ثلاثة أجزاء :
1) مركبات عطرية مع زمرة حمضية (محبة للشحوم) تدعى بـ R1
2) سلسلة وسطية رابطة أليفاتية ، مع وجود رابط إستري أو أميدي ، غالباً بشكل كحول أميني (R2) .
3) زمرة أمينية (محبة للماء) انتهائية ( R3 و R4) .
وبذلك فإن الصيغة العامة يمكن أن تكتب كالتالي :

1.jpg

تصنيف المخدرات الموضعية :
إن المخدرات الموضعية تصنف إما أسترية أو أميدية ، حيث يختلف الاثنان في نقطتين هامتين جداً:
1) يختلفان في ميلهم لانتاج ردة الفعل التحسسية.
2) يتم استقلاب كل مجموعة بطريقة مختلفة عن الأخرى داخل الجسم .

الخواص الفيزيوكيميائية :
هناك أربع خواص يجب أن تؤخذ بعين الاعتبار فيما يتعلق بتأثير المخدرات الموضعية:
1) درجة التشرد Ionization
2) معامل التفكك The Partition Coefficient
3) درجة الارتباط بالبروتين
4) القدرة الموسعة الوعائية .

1- درجة التشرد Ionization :
بما أن المخدرات الموضعية عبارة عن أسس ضعيفة ، فإنه من المنطقي أن تتواجد بشكل جزئي بصورة غير متشردة وبشكل جزئي بصورة متشردة ، وتكون نسبة كل جزء متعلقة بالـ pKa أو ثابت التفكك الشاردي للدواء (بمعنى الـ PH التي يكون عندها الجزئين الشاردي وغير الشاردي متساويين) ودرجة الـ Ph في الوسط المحيط.
على سبيل المثال ، درجة الـ pKa للبروكائين هي 9 ، و نسبة البروكائين الغير متشردة بدرجة PH فيزيولوجية (7.4) يمكن أن تحسب بواسطة معادلة Henderson – Hasselbach التالية:

2.jpg

وبذلك فإن نسبة المئوية لعدد الجزيئات المتشردة الـ 40 بالنسبة لمجمل 41 جزيئة هي :

(40/41) * 100 = 97.6%

وبعكس المعادلة السابقة نحصل على نسبة الجزئيات الغير متشردة والتي هي 1/41 (2.4 %).
وبذلك فإنه وعند درجة PH فيزيولوجية مساوية لـ 7.4 ينتج لدينا نسبة ضئيلة من جرعة البروكائين المحقونة سوف تكون بصورة منحلة في الدسم والتي ستعبر الحاجز العصبي الشحمي بسرعة.
كما أن كلا الشكلين المتشرد وغير المتشرد هامان في الحصول على التخدير الموضعي ، حيث أن الجزء الغير متشرد قادر على عبور غمد العصب الشحمي ويحصل على النفوذ المباشر داخل الألياف العصبية، وحالما يحصل المخدر على منفذ لسيتوبلازما الخلية العصبية ، يقوم الجزء المتشرد بإغلاق النقل العصبي (سيتم شرح آلية تأثير المخدر لاحقاً).
وبما أن هذين الشكلين من المخدر الموضعي هما متوازنان ، حالما تصل الجزئيات الغير متشردة لداخل الخلية العصبية ، إن البعض منها سيتحول إلى شكل متشرد ثانية لتحقيق هذا التوازن ، وتعتمد النسبة التحول تلك على pKa المخدر ودرجة الـ PH داخل الخلوية والتي تكون عادة 7 أو أقل أي أقل من الـ PH خارج الخلوية والتي تكون 7.4 .
وبشكل عام فإن الأنواع الأميدية تملك درجة PKa أقل من الأنواع الأسترية (باستثناء البينزوكائين الذي لا يمكن أن يشكل بشكل أملاح منحلة وينحصر استخدامه كمخدر موضعي سطحي)
وهذا يعني أن نسبة الشكل المنحل بالشحوم (غير المؤين) الموجودة في المحلول بدرجة الـ PH الفيزيولوجية هي أعلى بشكل ملحوظ في الأميدات (على سبيل المثال الليدوكائين تكون 25%) أكثر من تلك المشاهدة في الأسترات (مثلاً تكون بالنسبة للبروكائين 2.4% )
ويعزي لتلك الخاصية الزمن اللازم لظهور التأثير Onset of Action والذي يكون بالنسبة لليدوكائين 1 -2 دقيقة مقارنة مع البروكائين 2-5 دقيقة.

2- معامل التفكك Partition Coefficient:
إن معامل التفكك يقيس درجة الانحلال في الشحوم، أو لنكون أكثر دقة نسبة انحلال العنصر في الشحوم والماء ، أي كلما كان منحلاً في الشحوم كان منحلاً بشكل أقل في الماء ويكون ذو قيمة عددية أكبر .
وكلما كانت المادة منحلة في الشحوم بشكل أكبر كلما كان أسهل وأسرع المرور عبر الحاجز الشحمي مثل غمد العصب.
وبذلك فإن القيمة العددية الأكبر لمعامل التفكك تعطينا سرعة أكبر في المقدرة على ظهور التأثير Onset of Action .

3- الارتباط بالبروتينات : بشكل عام إن درجة الارتباط بالبروتين متعلقة بمدة تأثير (مدى) المخدر الموضعي ، كون أن البروتين الرابط للمخدر يعتبر كمخزناً احتياطياً يقوم بتحرير المخدر كلما ذهب تأثير الجزء السابق من المخدر إما بسبب الانتشار أو بسبب استقلابه.
إن مدة بقاء تأثير المخدر الموضعي Duration of Action الليدوكائيني هي 15 – 45 دقيقة بينما تلك الخاصة بالبوبيفاكائين هي حوالي 6 ساعات .

4- القدرة الموسعة الوعائية Vasodilatory Ability: بالإضافة إلى القدرة على الارتباط بالبروتينات فإن مدة بقاء التأثير duration of action تتأثر أيضاً بالقدرة الموسعة للأوعية للمخدرات الموضعية نفسها ، فعلى سبيل المثال يعتبر البريلوكائين ذو ارتباط بروتيني (50 %) أقل من الليدوكائين (64 %) وبالرغم من ذلك فإن فترة بقاء تأثير تكون أطول قليلاً كونه لا يملك قدرة قوية على التوسيع الوعائي مشابهة لليدوكائين.
أغلب المخدرات الوعائية (باستثناء الكوكائين) تقوم بتوسيع الأوعية بدرجات مختلفة.

يتبع لاحقاً .. آلية التأثير الدوائي للمخدرات الموضعية ..

القرحة القلاعية Aphthous Ulcers	كلمة بكلمة مع مادة النسج (حمل المحاضرة الثالثة من فضلك)	عندي مذاكرة تشريح 1 بكرى ومالي ملحق .......شو بدي اساوي؟!!!؟
استفسارات بخصوص الفيزيولوجيا	خلونا نحل اسئلة دورات الفيزيولوجيا سوا ...Go

المواضيع المشابهة
الموضوع	مبتدئ الموضوع	المنتدى	الردود	آخر مشاركة
الليزر في طب الأسنان	dada	علم الأشعة في طب الأسنان	12	Nov, 12 2008 14:29
خناق الصدر ... وطب الأسنان Angina and ... Dentistry	Wesambassout	التدابير السنية للحالات الطبية	3	Aug, 18 2007 15:18
إنجلترا الدورات التدريبية (الستاجات) وأهميتها في طب الأسنان	Wesambassout	امتحانات الدول الغربية (أسنان)	4	Nov, 20 2006 17:20


الرئيسية المنتديات الألبوم مواقع المعجم المدونات مجتمع أحداث مدونتنا جديد

الأعضاء الـ 6 التالية أسماؤهم قالوا شكراً لك يا Wesambassout على هذه المشاركة المفيدة:
flower, No Body, rankousei, sadekly, Shankool, TURBO

أدوات الموضوع
عرض نسخة سهلة الطباعة أرسل هذه الصفحة بالبريد الإلكتروني