اهلا وسهلا برواد مستقبل اليوم والغد ومية وردة لكل زائر في هالمنتدى :
حبيت اطل اليوم عليكم بنبذة عن مضاد التهاب غير ستيروئيدي حديث وهو الاسيكلوفيناك .
وبهيدا الموضوه بكون انشالله الملتقي الطبي السوري اول موقع بنشر معلومات عن هيدا المضاد باللغة العربية . وطبعا لا تحسبوا انو انا اكتشفت كل هيدي المعلومات وانما كل شي بهالموضوع مقتبس من عدة مواقع انترنت طبية انكليزية .
وحبيت هالمرة ما ادرج الموضوع مباشرة وانما كل فقرة على شكل مشاركة لهالموضوع واول شي منبدل فيه هو المقدمة .

مقدمة :
يعد دواء اسيكلوفيناك مضاد التهاب غير ستيروئيدي حديث يعمل بشكل محدد على المواقع الالتهابية وبالنتيجة سينقص من الأعراض والعلامات الااتهابية .

الصيغة الكيميائية :
الاسيكلوفيناك هو حمض فينيل اسيتيك مشتق
والصيغة المفصلة بتشوفوها مع المرفقات .
الفارماكوديناميك (تأثير الدواء على الجسم )
الاسيكلوفيناك مضاد التهاب غير ستيروئيدي حديث يعمل باليات متعددة وليس بالية واحدة فهو دواء مطور لكي يزودنا بتاثر عالي لتخفيف وتلطيف الألم ويعطي نتيجة افضل واثار جانبية اقل .
اليات العمل المتعددة التي يعمل بها الاسيكلوفيناك :

الآلية الأولى : حصر افراز البروستاغلاندين بشكل مباشر في موقع الالتهاب بواسطة تثبيط IL-Beta ,TNF

بعد تطبيق الاسيكلوفيناك على الحالة المرضية سنجد ان المركبات الاهم التي ستنتج عنه والتي يكون لها التاثير الدوائي وهي : الاسيكلوفيناك و 4-هيدروكسي الاسيكلوفيناك
يتظاهر عمل الاسيكلوفيناك بانه سيحصر نشاط السيكلواوكسجينات (استقلاب حمض الاراشيدونيك عبر السيكلواوكسجينات ) وسيكبح افراز منتجات بروستاغلاندين الالتهابية من الخلايا الالتهابية التي هي تعتبر المصدر الأول للبروستاغلاندين .
حيث ان الخلية الالتهابية عند حدوث التهاب ستفرز بداخلها (TNF) (IL-1 ) التي تقوم بتصنيع البروستاغلاندين اعتمادا على منتجات السيكلواوكسجينات .
ان الاسيكلوفيناك و 4- هيدروكسي الاسيكلوفيناك له قدرة على اختراق الخلايا الالتهابية مثل : كريات بيضاء مفصصة النوى , وحيدة النوى , الخلايا المتعلقة بالسائل الزليلي الرثواني .
في داخل الخلية الالتهابية الاسيكلوفيناك و 4-هيدروكسي الاسيكلوفيناك سيتحلمه الى مستفبلات فعالة وهي ديكلوفيناك و 4-هيدروكسي ديكلوفيناك الذي يحصر (TNF ) ,(IL-1 ) المفرز في الخلية الالتهابية وبالنتيجة يكبح افراز المنتجات البروستاغلاندية في الموقع الالتهابي .

الآلية الثانية : الاسيكلوفيناك يحفز تركيب المعقد خارج الخلية للغضروف المفصلي البشري :
الاسيكلوفيناك يحصر التنكس او الضمور المفصلي ويحفز تركيب المعقد خارج الخلية للغضروف وذلم من خلال تنشيط عمل السيتوكيناز حيث ان الاسيكلوفيناك ومستقبلاته تثبط منتجات IL-6 في الخلايا الغضروفية البشرية وهذا سيؤدي الى :
1- تثبيط زيادة الخلايا الالتهابية في النسيج الزليلي .
2- تثبيط توسع وتضخم (IL-1 )
3- تثبيط زيادة تركيب (MMP )
4- يضمن تواجد مركبات (بروتيوغليكان )
5- وايضا الاسيكلوفيناك ومستفبلاته ستثبط (TNF ),( IL-1 ) في الخلايا الغضروفية البشرية والخلايا الالتهابية والخلايا الزليلية وبالنتيجة يحصر افراز (GAG ) والكولاجين ويخفض من عوامل التخثر .
اما ال (4-هيدروكسي اسيكلوفيناك ) يثبط طليعة (MMP1 ) وطليعة (MMP3 ) المنتجة بواسطة الخلايا الزليلية في المصل وفي السائل الزليلي ويثبط التخريب المستمر بواسطة (MMP2 )

الآلية الثالثة : الاسيكلوفيناك يثبط التصاق وتكدس الكريات البيضاء العدلة في المواقع الالتهابية في المرحلة الباكرة وهذا سيحصر عمل الطلائع الاتهابية للكريات العدلة .
ان بعض المضادات الالتهابية غير الستيروئيدية تكون قادرة على ان تحض على اطراح مركبات (L )في الكريات البيضاء حيث ان الجزيئات الملتصقة تلعب دور اساسي في الاستجابة الالتهابية ,و الاسيكلوفيناك جزيء مضاف اليه دي فينيل امين الذي هو الجوهر الاساسي في الصيغة وهو المركب الاساسي المؤول عن ايقاف نشاط المركبات (L ) المشاهدة مع الاسيكلوفيناك .
الاسيكلوفيناك يحفز من اطراح الجزيئات الحالة للبروتين من مركبات (L ) في الكريات العدلة الذي سيعود الى تثبيط منزوح اواو ارتحال العدلات في النسيج الالتهابي وبالنتيجة يحصر الالتصاق والتكدس للعدلات في النسيج الالتهابي. وهذا كما ينبغي يجب ان يساهم في العمل المضاد للالتهاب للاسيكلوفيناك .

الالية الرابعة :
الاسيكلوفيناك هو ايضا مضاد التهاب غير ستيروئيدي له انتقائية ل (COX2 ) عندما سنقارنه مع الديكلوفيناك .

(الفارما كوستيك) تأثير الجسم على الدواء :
1- الامتصاص : بعد اخذ الجرعة الدوائية فان الاسيكلوفيناك يمتص بسرعة والتوافر الحيوي له ممكن ان نقول انه (100%) التراكيز البلاسمية الاعظمية تصل تقريبا الى ذروتها بعد (1.25 الى 3) ساعة.
(Tmax ) يتاخر عندما يؤخذ الدواء مع الطعام ولكن امتصاص الدواء لن يتاثر .
2- التوزع : الاسيكلوفيناك له ارتباط عالي مع البروتينات فنسبة ارتباطه معها (99.7% ).
الاسيكلوفيناك يخترق الشائل الزليلي وهو المكان الذي تصل فيه التراكيز بشكل تقريبي الى 60% في البلازما.
حجم التوزع بشكل تقريبي 30 لتر .
3- الاطراح : الاطراح الاساسي في البلازما ونصف عمره الاطراحي (3.4 -4) ساعة .
التصفية تقدر ب(5لتر) في الساعة وبشكل تقريبي (2/3) من الجرعة المعطاة تطرح مع البول وبشكل اساسي حيث ان القسم المطروح سيكون على شكل مستقلبات مائية .
فقط 1% من الجرعة الفموية الماخوذة تطرح بشكل غير متغير وهو احتمال ان يستقلب عن طريق (cyp2cg ) الى المستقلب الاساسي له وهو 4-هيدروكسي الاسيكلوفيناك الذي يساهم بالنشاط الحيوي وبدونه تكون عديمة القيمة الحيوية.
الديكلوفيناك و4-هيدروكسي ديكلوفيناك اكتشفت انها من بين المستقبلات الاساسية للاسيكلوفيناك .
--------------
الصفات عند المرضى :
لم يتم العثور على اي تغيرات في الفارماكوكسيناتيك للاسيكلوفيناك عند الكهول . المعدل الأبطأ من الاطراح للاسيكلوفيناك اكتشف عند المرضى الذين لديهم تناقص في الوظيفة الكبدية بعد اخذ جرعة وحيدة من الاسيكلوفيناك وعند اخذ جرعة متعددة تمت الدراسة باخذ (100ملغ مرة واحدة يوميا ) فايضا لم يجدوا اي اختلاف في حود الفارماكوكسيناتيك بين المواد الماخوذة من افراد عندهم تشمع كبد ( من خفيف الى متوسط ) وبين عينات ماخوذة من افراد لديهم النسب الطبيعية .


الاستعمال :
1- المعالجة المرضية للالم والالتهاب في حالات : الالم الالتهابية الجراحية والالم الرقبي والم اسفل الظهر .
2- المعالجة المرضية للالتهاب في حالات التهاب الفقرات الرثياني .

الجرعة :
الجرعة العظمى هي (200ملغ ) يوميا تؤخذ على جرعتين منفصلتين (100ملغ) اي مضغوطة واحدة صباحا ومضغوطة واحدة مساء ويمكن اخذه قبل الطعام او بعده فهذا لايؤثر .
للكهول : بعتبر تغير الجرعة امر غير ضروري لأنه امن .
للأطفال : ايضا هو آمن وفعالية قيمة .
قصور كبدي : من خفيف الى معتدل (100 ملغ)يوميا .
قصور كلوي : معالجة خفيفة مع الحيطة .

دراسة حيوية :
مضاد التهاب غير ستيروئيدي حديث للمعالجة المرضية للألم والالتهاب في الحالات الالتهابية الحادة وتحت الحادة والمزمنة .
الاسيكلوفيناك يمتص بسرعة ويعطي فعالية جيدة بعد الجرعة الفموية مع عمر نصفي يقارب 4ساعات .
الاسيكلوفيناك له الخصائص المضادة للالتهاب والمسكنة للألم مع آثار جانبية آمنة .

الاثار الجانبية :
صداع – طفح جلدي – انتفاخ البطن – قلق – اضطرابات دموية – اضطرابات هضمية (امساك –تقيؤ ) –عسر هضم – دوران – دوخة – وذمة-صعوبة في التنفس – حكة .
ليس هناك تجربة للاطفال .
يكون ضروري عند اعطائه لمرضى اضطرابات الدم –كبار السن – مرضى كرون –مرضى اضطرابات معدة وامعاء .
لا يستخدم اثناء الحمل والرضاعة .

التداخلات الدوائية :
الاسيكلوفيناك يزيد من تركيز : ليثيوم – ديجوكسين – ميتوتريكسات .
فعالية مضادات التخثر مكن ان تتزايد مع تناول الاسيكلوفيناك
الاسيكلوفيناك يثبط فعالية المدرات .

وانشالله بكون بهيدي المشاركة ختمت موضوع الاسيكلوفيناك وبالاخير بحب اتقدم بالشكر لكا من ساعدني وكان لي سندا في هذا الموضوع سواء من طلاب الطب البشري او الصيدلة .
ونحن انشالله مستعدين لاي سؤال او استفسار وادعوا لنا بالتوفيق .

. معلومات قيمة وطريقة الشرح رائعة.