تستخدم هذه الأدوية بجرعات منخفضة لمعالجة القلق,وبجرعات أعلى قليلا تسبب تركين, وبالجرعات الأعلى تسبب نوما.تستخدم أحيانا كمساعدات للمخدرات من أجل تقليل الجرعة الأزمة للتخدير.
لبعض البنزوديازيبينات استعمالات خاصة مثلiazepam و Lorazepam اللذان يستعملان في حالة الصرع,وChlordiazepoxide في حالات الانسحاب من الكحول.
تنتهي أسماء البنزوديازيبينات باللاحقة .Zepam-zolam


آلية عمل البنزوديازيبينات
Mechanism Of Action
تعتمد آلية هذه الأدوية على تثبيط عمل الخلايا في نوى الجهاز اللمبي وهذه النوى هي:hippocampus-septum-amygdala
تعمل البنزوديازيبينات على مستقبلات GABAa(المرتبطة بقناة الكلور), فهي ترتبط معها وتزيد ألفتها لGABAa.
ارتباط غابا (المثبط) بقناة الكلور يؤدي إلى انفتاحها ودخول شوارد الكلور داخل الخلية ,مما ينتج عنه فرط استقطاب (زيادة الشحنة الموجبة خارج الخلية وزيادة الشحنة السالبة داخلها)وبالتالي تثبيط الخلية بعد المشبك.


ملاحظة:
هناك فرق في آلية عمل البنزوديازيبينات والباربيتورات:
البنزوديازيبينات:تعتبر شاددات غير مباشرة أي أنها لاتقوم بفتح قناة الكلور بعد ارتباطها بالمستقبل بل تزيد من ألفة المستقبل لغابا الذي يقوم بفتح القناة.أما الباربيتورات فهي شادات كاملة إذ أنها تفتح قناة الكلور بغض النظر عن وجود الغابا .

الحرائك الدوائية
Pharmacokinetics For BZDs
الامتصاص والتوزع:
البنزوديازيبينات محبة للدسم لذلك تمتص بسهولة بعد أخذها فمويا وتتوزع في كامل الجسم.
الاستقلاب:
تستقلب كبديا إلى مركبات فعالة لها معدل طرح أبطأ من الدواء الأصلي لذلك تمتاز بفترة تأثير طويلة وتطرح في البول على شكل مستقلبات غلوكورونية.
مدة التأثير والعمر النصفي:
يتباين العمر النصفي لهذه المواد ولا يعبر عن فترة تأثيرها حيث يعرف العمر النصفي بأنه الزمن اللازم لاطراح نصف جرعة الدواء من الجسم. فمثلا العمر النصفي للديازيبام 20-70ساعة بينما لللورازيبام 10-20ساعة
الاعتماد:
تحدث اعتمادا فيزيائيا ونفسيا وتكون علامات الانسحاب :اضطراب عقلي, هلوسة, تهيج, تململ, أي أن الانسحاب يحدث أعراض معاكسة لما يسببه الدواء من تهدئة فانسحاب حالات القلق يحدث قلقا

الاستخدام الطبي:
Clinical Uses
مزيل للقلق بجرعات قليلة وله تأثير مركن ومنوم بجرعات كبيرة
التأثيرات الجانبية:Side effects
الاعتماد
تشويش(اضطراب دماغي)
نعاس

الكشف Identification:
لقد تم استخدام مخبر ال(UNDCP)للطرق الطيفية حيث تستخدم أشعة IR وكذلك استعملت NMR ولكن استخدامها محدود لأغلبية البلدان التي تحبذ الطرق اليدوية بسبب التكلفة والخبرة التقنية المطلوبة.


المعايرةASSAY :

لقد تم أخذ 98 عينة بول ليتم تحليلها باستخدام أدوات مقايسة مناعية.فكانت 68 عينة بول احتماليتها ايجابية للبنزوديازيبين وهذه الاحتمالية قدرت ب( REMEDi
HS)للمعايرة البولية.
ومن هذا الرقم وجد 53 عينة أي مايعادل 78% تحتوي واحد أو أكثر من البنزوديازيبينات أو مستقلاباتها وقد وجدت بواسطة REMEDi.
أما ماتبقى من العينات(15 عينة)كانت قد أعطت نتيجة سلبية ومن هذه المجموعة (8عينات)أعطت نتيجة سلبية باستخدام كروماتوغرافيا تقليدية
(HPLC و( GC\MC, بينما (7عينات)أعطت نتيجة ايجابية.
أما ال(30عينة) التي قد أعطت نتيجة سلبية باستخدام أدوات المقايسة المناعية فعندما فحصت باستخدام (REMEDi)أعطت عينتان منها قيمة ايجابية.

هذه النتائج لانستطيع إثباتها بواسطة الطرق الكروماتوغرافية الأخرى حيث أن(REMEDi)لمعايرة البنزوديازيبينات تستطيع أن تكون تقنية متممة مفيدة في مخبر علم السموم الطبي الشرعي وبشكل خاص من أجل الكشف عن مصادر البنزوديازيبين المجهزة .
وتفيد أيضا في إثبات المقايسة المناعية الايجابية التمهيدية.

ولقد طورت إجراءات كروماتوغرافية غازية بسيطة سريعة موثوقة لأجل عينات بولية وجدت ايجابية مع dau(EMIT)لمعايرة مستقلا بات البنزو ديازيبين.
والإجراءات تتضمن حلمه حمضية ,استخلاص عضوي ,والكشف باستخدام
GLC nitrogen-phosphorus detection(NPD).

تتم الطريقة بأخذ 3 عينات بولية بعد اخذ 10ملغ ديازيبام لمدة 5 أيام .وهناك أفراد يأخذونه يومين من (48-72ساعة) وذلك لتتجمع مستقلبات ثابتة في البول وتعطي تفاعل EMITالايجابي .

وانتهى اللقاء وهي وردة

معلومات أكثر من رائعة ...............

وأجمل ما في الموضوع هو وجود الدراسات التي توثق المعلومات أكثر من أي شيء آخر ...........

موفق

بسم الله الرحمن الرحيم

السلام عليكم

السيد The King :

موضوع جدا رائع أشكرك و ننتظر مزيدك

الديازيبام :
أحد أهم وأشهر مشتقات benzodiazepine سوق لأول مرة من قبل شركة Hoffmann-La Roche وصودق على استعماله في 1963
إن أكثر استعمالات الديازبام شهرة هي في السهر أو الأرق وفي علاج الإدمان الكحولي أو المخدرات وفي حالات القلق
من اهم آثاره الجانبية
الإعتماد و الإكتئاب
يقلل التدخين من مفعوله فيما قد يؤدي rifampin إلى زيادة أيضه وبالتالي يفقد تركيزه ومن ثم تأثيره

وهذه صورة لمركب الديازبام


المصدر ويكيبيديا

و اعذروني على الإختصار